Thioctic acid tromethamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Loại thuốc

Chất chống oxy hóa.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 600 mg; 300 mg; 200 mg; 100 mg; 50 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Acid alpha lipoic được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khi sử dụng đường uống đạt 20% so với đường tiêm tĩnh mạch. Sinh khả dụng tương đối của Acid alpha lipoic khi sử dụng dạng viên uống đạt hơn 60% so với dạng dung dịch uống. Nồng độ đỉnh của huyết tương đo được khoảng 4 UIg/ml sau 0,5 giờ sau khi uống 600mg Acid alpha lipoic.

Phân bố

R-ALA liên kết với protein nơi nó có chức năng như một đồng yếu tố cần thiết cho một số phức hợp enzyme ty thể trong quá trình sản xuất năng lượng và quá trình dị hóa axit alpha-keto và axit amin.

Chuyển hóa

Biến đổi sinh học xảy ra chủ yếu là do oxy hóa cắt ngắn chuỗi (B- oxidation) và/ hoặc S-methyl hóa các thiol đồng vị.

Thải trừ

Thời gian bán thải của Acid alpha lipoic ở người khoảng 25 phút. Khoảng 80-90% thuốc được bài tiết ở dạng chất chuyển hóa ở thận, chỉ có một lượng nhỏ thuốc dạng nguyên vẹn được tìm thấy trong nước tiểu.

Dược lực học:

Acid alpha lipoic là một hoạt chất hoạt động như một cofactor của các phức hợp: pyruvate --- dehydrogense; alpha-ketoglutarate-dehydrogenase; amino acid dehydrogenase. Những bệnh nhân xơ gan, đái tháo đường, xơ vữa động mạch và viêm dây thần kinh thường có sự giảm sút đáng kể chất này. Trong quá trình chuyển hóa, Acid alpha lipoic sẽ chuyển dạng từ dạng oxy hóa (với cầu nối disulfñid trong phân tử) thành dạng khử với hai nhóm SH tự do.

Cả hai dạng này đều có khả năng chống độc mạnh. Chúng bảo vệ tế bảo khỏi các gốc tự do hình thành trong quá trình chuyển hóa trung gian hoặc sự phân hủy các chất ngoại sinh hay từ các kim loại nặng. Dạng khử (dihydrolipoic acid) còn có tác dụng dọn đẹp các gốc superoxide, hydroxyl và ngăn cản peroxid hóa lipid.

Tác dụng chống tăng đường huyết: Acid alpha lipoic tác dụng hiệp đồng với insulin làm tăng hiệu quả tiêu thụ glucose.

Tác dụng bảo vệ thần kinh: Các tế bào Neuro-2a sẽ sinh ra sợi trục khi tiếp xúc với Acid alpha lipoic, cho thấy chất này có tác dụng trong điều trị bệnh thần kinh đái tháo đường ở người.